请仔细阅读(艾丽 奥利司他胶囊 14粒)的说明书,并在药师的指导下购买和使用 。
【药品名称】
通用名称:奥利司他胶囊
商品名称:奥利司他胶囊(艾丽)
拼音全码:AoLiSiTaJiaoNang(AiLi)
【主要成份】本品每粒含奥利司他0.12克,辅料为:预胶化淀粉、微粉硅胶和硬脂酸镁 。化学名:(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(S)-1- { [(2S,3S)-3-己基-4-氧代-氧杂环丁基]甲基}十二烷基酯 。
【性 状】本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末 。
【适应症】减肥瘦身 。
【用法用量】成人:餐时或餐后1小时内口服1片 。如果有一餐未进或食物中不含脂肪,则可省略一次服药 。
【不良反应】 1.常见不良反应为:油性斑点,胃肠排气增多,大便紧急感,脂肪(油)性大便,脂肪泻,大便次数增多和大便失禁 。随膳食中脂肪成分增加,发生率也相应增高 。大部分病人用药一段时间后可改善 。2.较多出现的胃肠道急性反应有:腹痛/腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛/直肠部不适、牙齿不适、牙龈不适 。3.观察到的其他少见不良事件有:上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、头痛、月经失调、焦虑、疲劳、泌尿道感染 。4.偶有对本品过敏的报道 。主要的临床表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、支气管痉挛和过敏反应 。5.极少出现有大疱疹、肝转氨酶和碱性磷酸酯酶升高以及罕见的严重肝炎等病例报道 。
【禁 忌】慢性吸收不良综合征、胆汁郁积症患者禁用 。
【注意事项】 1.第一次使用本品前应咨询医师,治疗期间应定期到医院检查 。尤其是伴发高血脂、高血压、糖尿病和中度以上脂肪肝的病人,应在医师指导下结合其他药物进行治疗 。2.不推荐体重指数低于24的人群使用本品 。体重指数近似值的计算方法为体重/身高2(体重以千克为单位计算,身高以米为单位计算) 。3.服用本品时应尽量减少摄入脂肪含量高的食物 。4.使用本品同时应注意结合运动和控制饮食,才能达到良好效果 。5.没有证据证明本品加大用量后能增强疗效,因此,请按推荐剂量服用,不要擅自增加用量 。6.18岁以下儿童应在医师指导下使用 。7.孕妇及哺乳期妇女不宜使用本品 。8.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用 。9.本品性状发生改变时禁止使用 。10.请将本品放在儿童不能接触的地方 。11.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师 。12.由于奥利司他上市后发生了罕见的急性肝细胞坏死或急性肝衰竭的严重肝损伤报道,其中部分病例需要进行肝移植或可直接导致死亡,故处方医生应指导患者主动报告服用奥利司他后出现任何肝功能障碍症状和体征(如食欲减退、瘙痒、黄疸、尿色深、粪便色浅、右上象限疼痛) 。当出现前述任何症状时,应立即停用奥利司他和其他可疑药品,并检验肝功能 。
【儿童用药】尚不明确 。
【老年患者用药】尚不明确 。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确 。
【药物相互作用】 1.本品可使维生素A、D和E的吸收减少 。使用本品同时可加以补充 。如正 在服用含有维生素A、D和E的制剂(如一些复方维生素类制剂),应在服用本品2小时后或在睡前服用 。2.2型糖尿病患者可能需减少口服降糖药(如磺酰脲类药物)的剂量 。3.本品与环孢素联合用药时可造成后者血浆浓度的降低 。4.本品与胺碘酮合用时,可能导致后者吸收减少而降低疗效 。5.如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师 。
【药物过量】尚不明确 。
【药理毒理】 奥利司他胶囊是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,它通过与胃中的胃脂肪酶和小肠腔内的胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键,使酶失活,而发挥治疗作用 。失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油 。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重 。该药并不通过全身吸收发挥药效 。
【药代动力学】 1.吸收:对体重正常和肥胖志愿者的研究表明,机体对奥利司他的吸收量极微,口服后8小时测不出完整的奥利司他血浆浓度(<5ng/mL) 。通常治疗剂量的奥利司他全身吸收极其有限,无蓄积,血浆中仅偶尔可测出完整的奥利司他,浓度很低(<10ng/mL或0.02μm) 。2.分布:由于奥利司他几乎不被吸收,所以难以测定其分布容积,全身的药代动力学也不能检测 。在体外,99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白),奥利司他很少与红细胞结合 。3.代谢:动物试验提示,奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁 。在肥胖患者中进行的研究显示,在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物,M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42% 。M1和M3具有一个开放的β-内酯环,对脂酶抑制活性极弱(与奥利司他相比,分别低1000倍和2500倍) 。治疗剂量时,M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低(平均为M1-26μg/mL和M3-108μg/mL),因此这两种代谢产物不具有药理意义 。4.排泄:对正常体重和肥胖者的研究表明,未吸收的药物主要通过粪便排出体外 。所服用剂量的大约97%是从粪便排泄,其中83%是原形奥利司他,奥利司他所有相关物的累计肾排泄量低于2% 。药物彻底排出(粪便和尿液)需要3~5天 。对于正常体重者和肥胖受试者,奥利司他的代谢是很相似的 。奥利司他、M1和M3均可以经胆汁排泄 。测定粪便中脂肪含量表明,本药的药效在给药后24-48小时即可显现,停止治疗后48-72小时,粪便中脂肪含量便恢复到治疗前水平 。
【贮 藏】密封 。
【包 装】铝塑泡罩包装,14粒*1板/盒 。
【规格】0.12g*14s
【有 效 期】36 月
【批准文号】国药准字H20103180
【生产企业】重庆华森制药有限公司
【生产地址】重庆市荣昌经济开发区
成份
本品每粒含奥利司他0.12克,辅料为:预胶化淀粉、微粉硅胶和硬脂酸镁 。详见说明书
性状
本品为胶囊剂,内容物为白色至类白色颗粒或粉末 。详见说明书
【艾丽奥利司他,艾丽素化妆品】适应症
用于肥胖症或体重超重患者(体重指数≥24)的治疗 。详见说明书
用法用量
成人:餐时或餐后1小时内口服1片 。如果有一餐未进或食物中不含脂肪,则可省略一次服药 。详见说明书
不良反应
1.常见不良反应为:油性斑点,胃肠排气增多,大便紧急感,脂肪(油)性大便,脂肪泻,大便次数增多和大便失禁 。随膳食中脂肪成分增加,发生率也相应增高 。大部分病人用药一段时间后可改善 。2.较多出现的胃肠道急性反应有:腹痛/腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛/直肠部不适、牙齿不适、牙龈不适 。3.观察到的其他少见不良事件有:上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、头痛、月经失调、焦虑、疲劳、泌尿道感染 。4.使用奥利司他已有罕见的转氨酶升高、碱性磷酸酶升高和重度肝炎的报告,并出现肝衰竭病例,其中部分患者需要进行肝移植或可直接导致死亡,奥利司他还有发生罕见过敏反应的报道,主要临床表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、支气管痉挛和过敏性反应,出现大疱疹十分罕见 。上市后监测还发现有胰腺炎的报道 。详见说明书
禁忌
1.孕妇禁用 。2.对奥利司他或药物制剂中任何一种成分过敏的患者禁用 。3.慢性吸收不良综合征、胆汁郁积症患者禁用 。4.器质性肥胖患者(如甲状腺机能减退)禁用 。详见说明书
注意事项
1.第一次使用本品前应咨询医师,治疗期间应定期到医院检查 。尤其是伴发高血脂、高血压、糖尿病和中度以上脂肪肝的病人,应在医师指导下结合其他药物进行治疗 。2.不推荐体重指数低于24的人群使用本品 。体重指数近似值的计算方法为体重/身高2(体重以千克为单位计算,身高以米为单位计算) 。3.服用本品时应尽量减少摄入脂肪含量高的食物 。4.使用本品同时应注意结合运动和控制饮食,才能达到良好效果 。5.没有证据证明本品加大用量后能增强疗效,因此,请按推荐剂量服用,不要擅自增加用量 。6.18岁以下儿童应在医师指导下使用 。7.建议每日服用奥利司他不超过3次 。8.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用 。9.本品性状发生改变时禁止使用 。10.请将本品放在儿童不能接触的地方 。11.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师 。12.由于奥利司他上市后发生了罕见的急性肝细胞坏死或急性肝衰竭的严重肝损伤报道,其中部分病例需要进行肝移植或可直接导致死亡,故处方医生应指导患者主动报告服用奥利司他后出现任何肝功能障碍症状和体征(如食欲减退、瘙痒、黄疸、尿色深、粪便色浅、右上象限疼痛) 。当出现前述任何症状时,应立即停用奥利司他和其他可疑药品,并检验肝功能 。13.奥利他可能增加服用者尿结晶的风险,有肾功能不全风险的患者在服用奥利司他过程中应监测肾功能,有高草酸尿和草酸钙肾石病病史的患者服用奥利司他时应谨慎 。详见说明书
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改善记忆力-https://www.yao123.com/category_473
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健脑益智-https://www.yao123.com/category_486
保护视力-https://www.yao123.com/category_487
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提高免疫-https://www.yao123.com/category_461
孕婴营养-https://www.yao123.com/category_267
孕妇营养-https://www.yao123.com/category_489
食品-https://www.yao123.com/category_789
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奶瓶-https://www.yao123.com/category_362
奶嘴-https://www.yao123.com/category_363
水杯/餐具-https://www.yao123.com/category_365
牙胶安抚-https://www.yao123.com/category_792
食物存储-https://www.yao123.com/category_791
奶粉-https://www.yao123.com/category_247
1段奶粉-https://www.yao123.com/category_348
2段奶粉-https://www.yao123.com/category_349
3段奶粉-https://www.yao123.com/category_350
护理用品-https://www.yao123.com/category_368
洗浴用品-https://www.yao123.com/category_367
童车童床-https://www.yao123.com/category_787
成人尿裤-https://www.yao123.com/category_805
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艾丽 奥利司他胶囊功效:①适应症:本品适用于肥胖症患者和伴发危险因素(高血压、糖尿病和高脂血症)的超重患者 。本品通过减轻体重和维持体重,并结合低热量饮食控制肥胖;还可用于减少在体重降低后的反弹 。中国成人超重和肥胖症的体重指数(BMI)的界定需参考现行相关预防控制指南 。在美国,本品适用于BMI≥30kg/m2的肥胖症患者和BMI≥27kg/m2伴发危险因素(高血压、糖尿病和高脂血症)的超重患者 。②禁忌症:1、对奥利司他或制剂中任何一种成份过敏的患者禁用 。2、患慢性吸收不良综合征或胆汁郁积症的患者禁用 。3、器质性肥胖患者(如甲状腺机能减退)禁用 。【药品名称】
奥利司他胶囊(艾丽)
【通用名称】
奥利司他胶囊
【规格型号】
0.12g*7粒/板*3板/盒(艾丽)
【生产企业】
重庆华森制药股份有限公司(原重庆华森制药有限公司)
【药品类型】
西药
【批准文号】
国药准字H20103180
【有 效 期】
36 月
【功能主治】
用于肥胖症或体重超重患者(体重指数≥24)的治疗 。
【用法用量】
成人:餐时或餐后1小时内口服1片 。如果有一餐未进或食物中不含脂肪,则可省略一次服药 。
【不良反应】
1.常见不良反应为:油性斑点,胃肠排气增多,大便紧急感,脂肪(油)性大便,脂肪泻,大便次数增多和大便失禁 。随膳食中脂肪成分增加,发生率也相应增高 。大部分病人用药一段时间后可改善 。
2.较多出现的胃肠道急性反应有:腹痛/腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛/直肠部不适、牙齿不适、牙龈不适 。
3.观察到的其他少见不良事件有:上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、头痛、月经失调、焦虑、疲劳、泌尿道感染 。
4.使用奥利司他已有罕见的转氨酶升高、碱性磷酸酶升高和重度肝炎的报告,并出现肝衰竭病例,其中部分患者需要进行肝移植或可直接导致死亡,奥利司他还有发生罕见过敏反应的报道,主要临床表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、支气管痉挛和过敏性反应,出现大疱疹十分罕见 。上市后监测还发现有胰腺炎的报道 。
【注意事项】
1.第一次使用本品前应咨询医师,治疗期间应定期到医院检查 。尤其是伴发高血脂、高血压、糖尿病和中度以上脂肪肝的病人,应在医师指导下结合其他药物进行治疗 。
2.不推荐体重指数低于24的人群使用本品 。体重指数近似值的计算方法为体重/身高2(体重以千克为单位计算,身高以米为单位计算) 。
3.服用本品时应尽量减少摄入脂肪含量高的食物 。
4.使用本品同时应注意结合运动和控制饮食,才能达到良好效果 。
5.没有证据证明本品加大用量后能增强疗效,因此,请按推荐剂量服用,不要擅自增加用量 。
6.18岁以下儿童应在医师指导下使用 。
7.建议每日服用奥利司他不超过3次 。
8.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用 。
9.本品性状发生改变时禁止使用 。
10.请将本品放在儿童不能接触的地方 。
11.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师 。
12.由于奥利司他上市后发生了罕见的急性肝细胞坏死或急性肝衰竭的严重肝损伤报道,其中部分病例需要进行肝移植或可直接导致死亡,故处方医生应指导患者主动报告服用奥利司他后出现任何肝功能障碍症状和体征(如食欲减退、瘙痒、黄疸、尿色深、粪便色浅、右上象限疼痛) 。当出现前述任何症状时,应立即停用奥利司他和其他可疑药品,并检验肝功能 。
13.奥利他可能增加服用者尿结晶的风险,有肾功能不全风险的患者在服用奥利司他过程中应监测肾功能,有高草酸尿和草酸钙肾石病病史的患者服用奥利司他时应谨慎 。
【禁 忌】
1.孕妇禁用 。
2.对奥利司他或药物制剂中任何一种成分过敏的患者禁用 。
3.慢性吸收不良综合征、胆汁郁积症患者禁用 。
4.器质性肥胖患者(如甲状腺机能减退)禁用 。
【上市许可持有人】
重庆华森制药股份有限公司(原重庆华森制药有限公司)
【包装单位】
盒
【主要成份】
本品每粒含奥利司他0.12克,辅料为:预胶化淀粉、微粉硅胶和硬脂酸镁 。
【性 状】
本品为胶囊剂,内容物为白色至类白色颗粒或粉末 。
【适用人群】
成人
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在动物生殖毒性研究中没有观察到与奥利司他相关的胚胎毒性和胚胎畸形 。在动物研究中没有胚胎畸形出现,预期在人类中奥利司他也不会致畸 。不论怎样,在缺乏临床数据的情况下,不建议怀孕时服用奥利司他胶囊 。尚未研究过奥利司他是否经人乳排泌,因此哺乳时不应服用奥利司他胶囊 。
【儿童用药】
对18岁以下儿童:尚未做过奥利司他胶囊用于儿童的安全性和疗效研究 。
【老年患者用药】
参见【用法用量】,或遵医嘱 。
【贮 藏】
密封,防潮 。
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规则详情请仔细阅读(艾丽 奥利司他胶囊 0.12g*21粒)的说明书,并在药师的指导下购买和使用 。
【商品名】艾丽
【通用名】奥利司他胶囊
【成分】本品每粒含奥利司他0.12克,辅料为:预胶化淀粉、微粉硅胶和硬脂酸镁
【性状】本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末 。
【适应症】用于肥胖症或体重超重患者(体重指数≥24)的治疗
【用法用量】成人:餐时或餐后1小时内口服1粒 。如果有一餐未进或食物中不含脂肪,则可省略一次服药 。
【不良反应】1. 常见不良反应为:油性斑点,胃肠排气增多,大便紧急感,脂肪(油)性大便,脂肪泻,大便次数增多和大便失禁 。随膳食中脂肪成分增加,发生率也相应增高 。大部分病人用药一段时间后可改善 。
2. 较多出现的胃肠道急性反应有:腹痛/腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛/直肠部不适、牙齿不适、牙龈不适 。
3. 观察到的其他少见不良事件有:上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、头痛、月经失调、焦虑、疲劳、泌尿道感染 。
4. 偶有对本品过敏的报道 。主要的临床表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、支气管痉挛和过敏反应 。
5. 极少出现有大疱疹、肝转氨酶和碱性磷酸酯酶升高以及罕见的严重肝炎等病例报道 。
【禁忌】1.孕妇禁用 。2.对奥利司他或制剂中任何一种成份过敏的患者禁用 。3.患慢性吸收不良综合征或胆汁郁积症的患者禁用 。4.器质性肥胖患者(如甲状腺机能减退)禁用 。
【注意事项】1. 第一次使用本品前应咨询医师,治疗期间应定期到医院检查 。尤其是伴发高血脂、高血压、糖尿病和中度以上脂肪肝的病人,应在医师指导下结合其他药物进行治疗 。
2. 不推荐体重指数低于24的人群使用本品 。体重指数近似值的计算方法为体重/身高2(体重以千克为单位计算,身高以米为单位计算) 。
3. 服用本品时应尽量减少摄入脂肪含量高的食物 。
4. 使用本品同时应注意结合运动和控制饮食,才能达到良好效果 。
5. 没有证据证明本品加大用量后能增强疗效,因此,请按推荐剂量服用,不要擅自增加用量 。
6. 18岁以下儿童应在医师指导下使用 。
7. 孕妇及哺乳期妇女不宜使用本品 。
8. 对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用 。
9. 本品性状发生改变时禁止使用 。
10. 请将本品放在儿童不能接触的地方 。
11. 如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师 。
【药物相互作用】1. 本品可使维生素A、D和E的吸收减少 。使用本品同时可加以补充 。如正在服用含有维生素A、D和E的制剂(如一些复方维生素类制剂),应在服用本品2小时后或在睡前服用 。
2. 2型糖尿病患者可能需减少口服降糖药(如磺酰脲类药物)的剂量 。
3. 本品与环孢素联合用药时可造成后者血浆浓度的降低 。
4. 本品与胺碘酮合用时,可能导致后者吸收减少而降低疗效 。
5. 如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师 。
【药理毒性】奥利司他胶囊是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,它通过与胃中的胃脂肪酶和小肠腔内的胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键,使酶失活,而发挥治疗作用 。失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油 。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重 。该药并不通过全身吸收发挥药效 。
【规格】0.12g*21粒
【贮藏】密封、防潮,不超过25C保存
【批准文号】国药准字H20103180
【生产厂家】重庆华森制药有限公司
包邮释义
九洲大药房网上药店(以下简称九洲)的包邮订单分以下两种类型:
(1)整单包邮,即整个订单的运费为 0;
(2)部分包邮,即只免除首重的费用(一般是 3500克 以内),超过首重的部分收取续重费 。
满足以下条件的订单整单包邮
(1)订单中包含的非包邮商品的重量不超过首重;
(2)配送方式为 圆通快递、天天快递 或 EMS ;
(3)除本款第一、第二条所述的情形外,订单还需满足以下条件中的一个或多个:
a)订单中包含的商品均为包邮商品;
b)订单总金额满足"满XX元包邮"的条件 。
名词释义
(1)首重:快递货品的寄递以第一个重量单位为首重(或称起重,一般为0.5kg以内),我们(九洲)首重标准为 3.5 。
(2)续重:超过首重的重量称为续重,快递公司一般以每增加0.5kg为一个续重单位计算续重费用,我们(九洲)以 1.0kg 为一个续重单位计算运费 。
运费计算规则
说明:详情页的"商品重量"属性,显示为 "--" 的商品和标识为"包邮"的商品,在计算运费时按 0克 计算 。
运费计算规则
说明:详情页的"商品重量"属性,显示为 "--" 的商品和标识为"包邮"的商品,在计算运费时按 0克 计算 。
奥利司他胶囊具有长期的体重控制(减轻体重、维持体重和预防反弹)的疗效 。下面是学习啦小编给大家整理的艾利奥利司他胶囊禁忌,供大家阅读!
慢性吸收不良综合征或胆汁淤积症及对奥利司他或药物制剂中任何一种成份过敏的患者禁用 。
成份
本品主要成份为:奥利司他
其化学名称为:(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸(S)-1-[[(2S,3S)-3-己基-4-氧-氧杂环丁基]甲基]-十二烷基酯
分子式:C29H53NO5
分子量:495.75
性状
本品为胶囊剂,内容物为白色至类白色微丸 。
适应症
奥利司他胶囊结合微低热能饮食适用于肥胖和体重超重者包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗 。奥利司他胶囊具有长期的体重控制(减轻体重、维持体重和预防反弹)的疗效 。服用奥利司他胶囊可以降低与肥胖相关的危险因素和与肥胖相关的其它疾病的发病率,包括高胆固醇血症、2型糖尿病,糖耐量低减,高胰岛素血症、高血压,并可减少脏器中的脂肪含量 。
规格
0.12克
用法用量
成人:
奥利司他胶囊的推荐剂量为餐时或餐后一小时内服0.12g胶囊一粒 。如果有一餐未进或食物中不含脂肪,则可省略一次服药 。长期服用奥利司他胶囊的治疗效果(包括控制体重和改善危险因素)可以持续 。病人的膳食应营养均衡,微低热能,大约30%热能来自脂肪,食物中应富含水果和蔬菜 。脂肪、碳水化合物和蛋白质的摄入应分布于每日三餐 。没有证据表明超过每日三次,每次0.12g能增强疗效 。
对老年人无需调整剂量 。
测定粪便中脂肪含量表明,奥利司他胶囊的药效在给药后24~48小时即可显现 。停止治疗后48~72小时粪便中脂肪含量便恢复到治疗前水平 。
肝和(或)肾功能不全者,无需调整剂量 。或遵医嘱 。
孕妇及哺乳期妇女用药
在动物生殖毒性研究中没有观察到与奥利司他相关的胚胎毒性和胚胎畸形 。在动物研究中没有胚胎畸形出现,预期在人类中奥利司他也不会致畸 。不论怎样,在缺乏临床数据的情况下,不建议怀孕时服用奥利司他胶囊 。尚未研究过奥利司他是否经人乳排泌,因此哺乳时不应服用奥利司他胶囊 。
儿童用药
对18岁以下儿童:尚未做过奥利司他胶囊用于儿童的安全性和疗效研究 。
老年用药
参见【用法用量】,或遵医嘱 。
药物相互作用
在药代动力学研究中,没有观察到奥利司他与酒精、地高辛、二甲双胍、硝苯地平、口服避孕药、苯妥英类、他汀类或华法令之间有药物相互作用 。但是,当华法令或其他抗凝血剂与奥利司他胶囊联合用药时,应监测病人的国际通用出凝血时间正常值比率 。
已经观察到在与奥利司他胶囊同服时,维生素D、E和β胡萝卜素的吸收减少 。如果需要补充复合维生素,应在服用奥利司他胶囊至少2小时后服用,或在睡觉前服用 。
与奥利司他胶囊同时服用时,已观察到环孢菌素A的血浆浓度降低 。因此,当奥利司他胶囊和环孢霉素A同时给药时,应加强对环孢霉素A血浆浓度的监测 。
药物过量
在体重正常者及肥胖者中的研究显示,口服奥利司他胶囊单剂0.8g以及每日三次每次0.4g服用15天未见有意义的不良事件 。并且,肥胖者服用奥利司他0.24g每日三次,连续6个月,并没有观察到有意义的不良事件 。
上市后,未出现因过量用药而产生不良事件或产生的不良事件与推荐剂量所产生的不良事件状况相似 。如果发出现明显过量服用本品,应对病人作24小时观察 。根据人体和动物试验,奥利司他因为抑制脂肪酶而引起的全身性反应是迅速可逆的 。
药理毒理
奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂酶抑制剂,它通过与胃和小肠腔内胃脂酶和胰脂酶活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用 。失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油 。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重 。该药无需通过全身吸收发挥药效 。
药代动力学
吸收
对体重正常和肥胖志愿者的研究表明,机体对奥利司他的吸收量极微,口服后8小时测不出完整的奥利司他血浆浓度([5毫微克/毫升) 。通常治疗剂量的奥利司他全身吸收极其有限,无蓄积,血浆中仅偶尔可测出完整的奥利司他,浓度很低([10 毫微克/毫升或0.02μm) 。
分布
由于奥利司他几乎不被吸收,所以难以测定其分布容积,全身的药代动力学也不能检测 。在体外99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白) 。奥利司他很少与红细胞结合 。
代谢
动物试验提示,奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁 。在肥胖患者中进行的研究显示,在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物,M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42% 。
M1和M3具有一个开放的β-内酯环,对脂酶抑制活性极弱(与奥利司他相比,分别低1000倍和2500倍) 。治疗剂量时,M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低(平均为M1,26 毫微克/毫升和M3,108毫微克/毫升),因此这两种代谢产物不具有药理意义 。
清除
对正常体重和肥胖者的研究表明,未吸收的药物主要通过粪便排出体外 。所服用剂量的大约97%是从粪便排泄,其中83%是原形奥利司他,奥利司他所有相关物的累计肾排泄量低于2% 。药物彻底排出(粪便和尿液)需要3~5天 。对于正常体重者和肥胖受试者,奥利司他的代谢是很相似的 。奥利司他、M1和M3均可以经胆汁排泄 。
贮藏
本品应贮存于25℃以下,防潮保存 。
药品应存放于小孩接触不到处 。
包装
铝塑包装
7粒/盒,21粒/盒,42粒/盒,84粒/盒,168粒/盒,252粒/盒 。
有效期
36个月 。超过包装显示的有效期后,不应服用 。
临床研究经验
奥利司他胶囊主要引起胃肠道不良反应,其与药物阻止摄入脂肪吸收的药理作用有关 。常见不良反应为:油性斑点,胃肠排气增多,大便紧急感,脂肪(油)性大便,脂性泻,大便次数增多和大便失禁 。
随膳食中脂肪成份增加,上述不良反应发生率也相应增高 。病人应被告知发生胃肠道反应的可能性,以及如何妥善处理,诸如:改善饮食结构,尤其是脂肪含量的控制 。低脂饮食可减少发生胃肠道不良反应的可能性,这有助于病人自行检测和调整脂肪摄入量 。
这些胃肠道不良反应通常是轻度的和一过性的,它们在治疗早期(前3个月)出现,大部分病人只出现一时期的不良反应 。
通常在服用奥利司他胶囊的病人中较多出现的胃肠道急性反应有:腹痛/腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛/直肠部不适,牙齿不适、牙龈不适 。
观察到的其它少见不良事件有:上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、头痛、月经失调、焦虑、疲劳、泌尿道感染 。
上市后经验
偶有对本品过敏的报道 。主要的临床表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿和过敏反应 。
极少出现有大疱疹、肝转氨酶和碱性磷酸酯酶升高、以及罕见的肝炎等病例报道 。
上市后,病人联合服用奥利司他和抗凝血剂时,会产生凝血酶减少,INR(International Normalized Ratio)增加及由于用抗凝血剂治疗不平衡而导致止血参数的变化 。
经过最多不超过两年的奥利司他治疗,大部分病人维生素A、E、K和β胡萝卜素水平仍在正常范围内 。为了保证有足够的营养物质,可以考虑补充复合维生素 。
应该教育病人遵从膳食指导(见【用法用量】) 。当奥利司他胶囊与高脂成份饮食(比如一天2000卡热量,超过30%是由大于67克的脂肪供给)合用时,发生胃肠道事件(见【不良反应】)的可能性会增加 。每日脂肪摄入量应分布于三顿主餐中 。当奥利司他胶囊与高脂含量的某一餐同服时,发生胃肠道反应的可能性增加 。
在2型糖尿病患者,奥利司他胶囊可导致体重减轻的同时常常伴随着血糖控制的改善,从而可能或需要减少口服降糖药的剂量(比如磺酰脲类药物) 。
奥利司他胶囊与环孢霉素联合用药时可造成后者血浆浓度的降低 。因此建议在奥利司他胶囊与环孢霉素联合用药时应对后者的血清浓度进行比通常情况下更为密切的监测 。与抗凝血剂联合口服用药时应病人进行血凝固参数的监测 。与胺碘酮联合口服用药的药代动力学研究结果显示:胺碘酮和去乙基胺碘酮的系统吸收将减少25~30% 。由于胺碘酮的药代动力学较为复杂,该结果的临床作用不明 。未进行过病人接受胺碘酮稳定治疗的同时服用奥利司他所产生的疗效的研究,预计可能会降低胺碘酮的疗效 。(见【药物相互作用】)
艾利奥利司他胶囊禁忌
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